新型GGT抑制剂


产品编号 产品名称 产品规格 产品等级 产品价格
075-05471 GGsTop™
新型GGT抑制剂
细胞生物学用

新型GGT抑制剂

GGsTop

◆原理

新型GGT抑制剂

       GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶,-谷氨酰转移酶)通过加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞 膜结合型酶,与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响,对心血管疾病、2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)、癌细胞对抗癌剂的抗性等 多种疾病都有影响。

       本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛(AT-125),除GGT以外,对谷酰胺转移酶(GA家族)也有抑制活性。本品对GA家族没有 抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT,显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。

◆优点特色


●GGT特异性高
●对人类GGT的抑制活性高
●毒性低
●化学性质稳定

抑制活性


对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性

 

kon(M-1S-1)

 

人类

E.coll

GGsTopTM

51

170

阿西维辛

0.40

4200



kon酶抑制(失活)的二次反应速度定数

GGsTopTM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。


对天冬酰胺合成酶的抑制活性


 

抑制浓度

GGSTopTM

〉10mmol/L(具有抑制活性)

阿西维辛

100μmol/L(2小时后,90%以上失活)


对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM具有约100倍高浓度阿西维辛的抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。


溶解稳定性


       中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA溶液,0.1N HCl溶液),以室温保存,可保持一个月以上稳定。

       因为稳定性差,请避免溶解于碱性溶液(pH9以上)。


 

使用方法


用蒸馏水溶解本品,制备成10mmol/L备用溶液,分成小份后,以-20℃保存

请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。

 

 

保存条件


以-20℃保存

*因为容易吸湿,使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿,使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。

参考文献


[1]Han,L,Hiratake,J,Kamiyama,A,and Sakata,K,:Biochemisty,46,1432(2007)。